Naltrexone là chất đối kháng cạnh tranh với các chất dạng thuốc phiện tại receptor, được tổng hợp vào năm 1965. Khi vào cơ thể Naltrexone được chuyển hóa ở gan thành 6-b-Naltrexol, cả hai chất đều có tác dụng dược lý. Thời gian bán hủy trong huyết tương của Naltrexone là 4-6 giờ và 6-bNaltrexol là 12 giờ. Người ta nghiên cứu thấy liên kết ức chế recptor opiate kéo dài 72 giờ sau khi dùng 50 mg Naltrexone. Vì vậy thuốc phải dùng ít nhất 2 ngày một lần.

Năm 1973 Martin sử dụng Naltrexone điều trị bệnh nhân nghiện chất dạng thuốc phiện và nhận thấy thuốc có tác dụng chống tái nghiện. Khi vào hệ thần kinh trung ương Naltrexone tìm đến các thụ thể receptor của các chất dạng thuốc phiện. Naltrexone cạnh tranh đẩy chất chủ vận ra và chiếm chỗ của chất này làm mất tác dụng gây sảng khoái của các chất dạng thuốc phiện. Người nghiện ma túy sử dụng Naltrexone lâu ngày sẽ không còn cảm giác thèm nhớ ma túy nữa. Đang dùng Naltrexone mà tái sử dụng opiate người nghiện không những không tìm lại được cảm giác "phê" mà còn tự gây khó chịu cho mình, thậm chí có thể tử vong nếu cố tình dùng opiate liều cao. Ngược lại đang nghiện opiate mà sử dụng Naltrexone sẽ làm xuất hiện hội chứng cai cấp khó chịu hơn nhiều so với hội chứng cai diễn ra một cách bình thường.

Ngoài tác dụng chính đối kháng làm mất hiệu quả của opiate ở hệ thần kinh trung ương như trên. Khi vào cơ thể Naltrexone còn tác động đến các hệ thống cơ quan nội tạng khác gây nên những tác dụng không mong muốn, đôi khi gây khó chịu cho người sử dụng. Do vậy để tăng hiệu quả của liệu pháp Naltrexone cũng cần nghiên cứu điều trị các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn xảy ra ở bệnh nhân còn dao động  giữa các tác giả nhưng hay gặp là các triệu chứng buồn nôn, đau đầu, choáng váng, căng thẳng, mệt mỏi, mất ngủ, lo âu, một vài trường hợp suy giảm chức năng sinh lý nhưng cũng có trường hợp tăng mạnh ham muốn tình dục... Đa số các biểu hiện này hết sau một vài tuần điều trị.

Hiệu quả điều trị chống tái nghiện opiats của Naltrexone được đánh giá bởi: tỷ lệ chấp nhận (mức độ bệnh nhân chấp nhận Naltrexone), tỷ lệ tuân thủ (tỷ lệ bệnh nhân vẫn tiếp tục điều trị), hiệu quả ức chế và thèm thuốc (mức độ Naltrexone ức chế các hiệu quả của ma tuý và làm giảm sự thèm thuốc), tỷ lệ cai (mức độ Naltrexone ngăn ngừa tái phát) và kết quả tâm lý xã hội (mức độ  Naltrexone cải thiện kết quả tâm lý xã hội).

TS Nguyễn Mạnh Hùng

Gọi ngay 043. 6275762 để tìm ra giải pháp tốt nhất cho vấn đề của bạn!